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平喘药

日期:2018-11-09来源:学天教育

(1)分类

β2受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

影响白三烯:XX司特、齐留通、色甘酸钠

M受体阻断剂:噻托溴铵、异丙托溴铵

糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

磷酸二酯酶抑制剂:XX茶碱

(2)构效关系和作用特点

1)β2受体激动剂

沙丁胺醇具有苯乙醇胺结构,(R)-左旋体对受体亲和力较大,市售沙丁胺醇硫酸盐外消旋体。沙丁胺醇的叔丁基用一长链亲脂性取代基取代得到沙美特罗,是一长效β2受体激动剂。

2)影响白三烯的平喘药

孟鲁司特是选择性白三烯受体拮抗剂;曲尼司特是过敏介质阻滞剂;齐留通是N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂;色甘酸钠是肥大细胞稳定剂,为含有凯琳结构的苯并吡喃双色酮。

3)糖皮质激素

丙酸倍氯米松吸入后通过酶迅速地水解成有一些活性的单丙酸酯,然后继续水解成实际上没有活性的倍氯米松。丙酸氟替卡松分子结构中存在17位β羧酸酯的衍生物,经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。布地奈德结构中含有缩醛(16、17位取代)。

4)磷酸二酯酶抑制剂

茶碱口服易吸收,由于肝脏P450酶的代谢功能有较大的个体差异,而且茶碱的有效血药浓度(5~10μg/ml)与中毒时的血药浓度(20μg/ml)相差不大,故在用药期间应进行血药浓度监测。

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